专家介绍:
有机化学家,陕西岐山人,2022年6月被选为罗马尼亚技术科学院院士。现任中国科学院理化所研究员、博士生导师;兼任国内几所大学的兼职教授。于1995年在中国科学院化学所完成博士后研究留所工作并晋升高级职称。1996年赴美国从事博士后研究,在美国Rice大学获Robert A. Welch博士后奖学金等。2000年回国入选中国科学院“百人计划”,回国后在在有机化学专业的核心刊物Org. lett.; J. Org. Chem.; Adv. Synth. Catal.以及Coordin. Chem. Rev.; Nature等发表了多篇论文。已在发表论文180余篇,最近一篇Eur. J. Org. Chem. 2017, 5821被他人引用339次);Org. Lett. 2008, 10, 1179 (他引85次);Org. Lett. 2008, 10, 1875 (他引 82次);Org. Lett. 2015, 17, 4460 (他引62次);Org. Lett. 2016, 18, 5986 (他引49); Coordin. Chem. Rev. 2012,256, 938 (他引62次) 。获授权发明专利12项。从2002年起担任美国化学会(ACS)核心刊物审稿人。2013年因发展多手性新型辅酶NAD(P)H模型分子和多手性药物Nebivolol合成及转让开发,获北京市人民政府科学技术奖。研究员主持过国家863项目,在Nature刊物发表重要评论文章(Nature 2011, 476, 253.),《科技日报》在2016年6月27日第七版的聚焦栏目中,以“:潜心合成化学,矢志利国利民”采访报道了研究员的一些贡献。
突破性成果摘要:
1)主持完成了国家项目(VNS合成方法研究, 编号: No.10576034),合成的目标化合物TATB是一种对枪击等刺激非常钝感的含能材料,是我国国家任务需求。完全突破了以前合成TATB采用均三氯苯的氨基取代的传统方法,因为均三氯苯极毒对环境污染很大。亮点是采用了VNS的新方法直接进行了氨基化,创立的方法和条件收率高、操作简便特别是环境友好。为国家重大需求和绿色转换做出了重要贡献。
研究成果获国家发明专利:ZL 200710118123.5
2)完全突破了以前用贵金属配合物手性催化剂构建立体中心的传统的、难以工业化的缺陷,用天然手性源甘露醇的新方法合成了含四个手性中心的高效抗高血压药物Nebivolol,策略上巧妙利用甘露醇得到手性合成子R-丙酮缩甘油醛,缩合环化后得到(S,R)和(R,R)两种构型的中间体,中间体键合得到绝对构型的S,R,R,R-立体专一目标物产物(前期部分基础见:Synlett 2005, 9, 1465;Synthesis 2007, 8, 1154)。发现:巧妙的合成策略可以很容易地构建多手性绝对立体构型。最终研究成果于2015年成功转让给了北京迈劲生物医药公司并实现了产业化(获北京市人民政府科学技术奖)。
上述两个贡献不仅在学术理论上有重要突破更在实际工业化应用中做出突破性贡献。
3) 完全突破了以往该领域研究中仅用NAD(P)H模型分子进行有机还原的局限性,开拓了利用脱氢酶催化NAD(P)H模型分子高效还原稳定不饱和键的新方法。他发现合成的一些NADH模型小分子能很好地匹配脱氢酶大分子,NADH模型分子在脱氢酶的催化下对稳定的不饱和键具有很强的还原性。他合成了多种多手性辅酶NAD(P)H模型分子,发现五氟苯氧基是一个很好的导向基团,成果发表在Adv. Synth. Catal. 2009, 351, 3045; Sci. Rep. 2015, 5, 17458. 2007和2017被两次邀请发表NAD(P)H方面的Account文章: Synlett 2007, 18, 2785; Synlett 2017, 28, 402,2008年由科学出版基金资助出版了专著《生物有机光化学》,大篇幅深入描述了辅酶NAD(P)H在生物光化学中的科学问题。对辅酶NAD(P)H模型分子的研究获2013年北京市政府科学技术奖。
4)完全突破了苯乙烯不可能与溶剂类分子乙醇、丙酮、乙腈、乙醚类反应的旧概念,实现了苯乙烯与醇、酮、腈、醚类的双官能团化反应,利用新型游离基反应实现了这个新发现。发现的Wang反应是通过自由基接力机制介导的,关键中间体中的单电子能够被大π体系稳定。这个关键自由基中间体不易淬灭,自身难于偶联,能够积累到有效反应浓度并且显示出持久超强的游离基效应,这是该反应成功的基础。这一系列贡献在有机化学顶级刊物Org. Lett.等发表了多篇文章。相关文章Eur. J. Org. Chem. 2017, 5841被他人引用次数高达285次。
2019年德国《合成有机化学》(Synthesis 2019, 51, 4542)把上述成果总结成为一个反应; 2020年夏,应邀在Synlett(Synlett 2021, 32, 23)上发表了一篇Account 文章,系统地把相关苯乙烯衍生物的双官能反应总结为一个广义的Wang反应通式(Wang’s reaction)。
Wang反应是苯乙烯衍生物与醇、酮、腈、醚类等溶剂类分子的双官能团化反应。是通过游离基接力历程实现的。Wang反应通过一步反应能够完成苯乙烯及其衍生物的高价值转化,对药物及其中间体合成新方法具有重要意义。
在手性技术和有机合成新方法方面取得了一系列重要成果。发表了多篇高质量的研究论文和专利,2004年获中国化学会优秀论文奖。
出版专著四部:著,《有机反应—多氮化物的反应及有关理论问题(第五版)》,北京:化学工业出版社,2021; 《核磁共振谱学—在有机化学中的应用 (第四版)》北京:化学工业出版, 2021;《天然产物全合成—策略、切断和剖析 (第二版)》和《生物有机光化学》